Неомицина сульфат для ветеринарного применения, наряду с канамицином и гентамицином, относится к классу аминогликозидных противомикробных препаратов, и наиболее широко в ветеринарных лечебных клиниках используется неомицина сульфат растворимый порошок. Неомицина сульфат легко растворим в воде, а водный раствор имеет кислую реакцию; его стабильность в питьевой воде очень хорошая, а нефротоксичность при инъекционном применении сильная, поэтому неомицина сульфат в больших количествах дают перорально в ветеринарных клиниках для домашнего скота и птицы.
В норме неповрежденный желудочно-кишечный тракт всасывает очень мало неомицина сульфата при пероральном приеме (обычно не более 3%). Однако если желудочно-кишечный тракт изъязвлен, слизистая отслоена или имеется воспаление, желудочно-кишечный тракт всасывает неомицина сульфат в большем количестве. Неомицина сульфат, попадая в организм, может распределяться в сердце, печень, селезенку, легкие, почки и другие органы и некоторые ткани, но доза препарата, всасывающаяся в организм при пероральном приеме, далека от эффективной терапевтической дозы.
Антибактериальный эффект неомицина сульфата заключается в проникновении в клетки бактерий до того, как он сможет связаться с 30S-субъединицей рибосомы, тем самым подавляя синтез бактериального белка и достигая бактерицидного эффекта. Антибактериальный эффект амоксициллина достигается за счет необратимого разрушения клеточной стенки бактерий, что оказывает быстрое бактерицидное действие. Таким образом, неомицина сульфат и амоксициллин выпускаются по ветеринарному рецепту, и амоксициллин открывает портал для неомицина сульфата, чтобы свободно проникнуть в бактериальные клетки, и этот синергетический эффект может значительно усилить антибактериальную эффективность неомицина сульфата и амоксициллина.
Неомицина сульфат, попавший в организм, может быстро распределяться по всем тканям и органам тела. Наибольшая концентрация распределяется в сердце, печени и почках, в основном концентрируясь в ядросодержащих клетках (более высокое содержание в лейкоцитах). В течение 24 ч около 12%-25% неомицина сульфата выводится почками; около 50%-90% выводится с желчью, поэтому его действие на кишечник лучше. Период полувыведения неомицина сульфата из плазмы крови длительный, около 36 ч, что связано с медленным высвобождением неомицина сульфата, всасывающегося в организм из тканей-накопителей.
Амоксициллин лучше усваивается перорально. Такое большое количество амоксициллина, поступающее в организм, может играть синергическую антибактериальную роль с большим количеством неомицина сульфата, который уже поступил в организм, и эта синергическая антибактериальная эффективная терапевтическая доза неомицина сульфата требует только достаточного соотношения амоксициллина к неомицину сульфату 5:1. Таким образом, эффективная доза амоксициллина, всасывающегося в организм перорально, составляет не менее 20 мг/кг массы тела, а неомицина сульфата требуется всего 4 мг/кг массы тела, что делает рецепт «неомицина сульфат + амоксициллин» очень эффективным.
